鹽酸度洛西汀腸溶片的主要成分是鹽酸度洛西汀。鹽酸度洛西汀腸溶片是腸溶片,去除包裝后呈白色或白色。那么,鹽酸度洛西汀腸溶片的不良反應是什么呢?
鹽酸度洛西汀腸溶片的消除半衰期約為12小時(變化范圍為8-17小時),其藥代動力學參數(shù)與治療范圍內的劑量成正比。鹽酸度洛西汀腸溶片一般在服藥3天后達到穩(wěn)定血液濃度。鹽酸度洛西汀腸溶片主要通過肝臟代謝,涉及兩種P450酶:CYP2D6和CYP1A2。
口服后完全吸收鹽酸度洛西汀腸溶片。洛西汀腸溶片的平均鹽酸度滯后2小時,藥物開始被吸收(Tlag),口服6小時后,洛西汀腸溶片達到最大血漿濃度(Cmax)。食用鹽酸度洛西汀腸溶片不會影響Cmax,但會延遲達峰時間6~10小時,吸收程度略有降低,約10%。與早上一次相比,鹽酸度洛西汀腸溶片的吸收滯后3小時,表面清除增加1/3。
鹽酸度洛西汀腸溶片的平均表觀分布容積為1640升。鹽酸度洛西汀腸溶片與人體血漿蛋白(】90%高度親和力,鹽酸度洛西汀腸溶片主要與白蛋白和α1-酸性糖蛋白結合。目前,鹽酸度洛西汀腸溶片尚未評估其他高蛋白結合藥物之間是否存在藥物相互作用。肝腎功能不全不影響洛西汀血漿蛋白結合。
鹽酸度洛西汀腸溶片不良反應:一般不良反應頭暈、惡心、頭痛,也見于度洛西汀停藥后,發(fā)病率≥5%。在安慰劑對照的臨床試驗中,度洛西汀治療伴有小型ALT、AST、CPK從基線到終點的平均值上升;與對照組相比,度洛西汀治療的患者可能有罕見的、暫時的異常值。
血糖調整―在治療糖尿病神經痛的三項臨床試驗中,平均糖尿病持續(xù)12年,平均空腹血糖基線值為176mg/dL,平均血紅蛋白(HBA1)c)7.81%的基線值。在這三項試驗的前12周急性治療期,度洛西汀治療組患者的空腹血糖略有升高。度洛西汀治療組和安慰劑對照組HBA1c穩(wěn)定。治療持續(xù)52周時,度洛西汀治療組和安慰劑組HBA1c增加,度洛西汀治療組平均增加值高于安慰劑組0.3%。雖然常規(guī)治療組的患者顯示出輕度下降,但空腹血糖和總膽固醇顯示出輕微增加。
停藥后,有關停藥后癥狀的報告。最常見的癥狀包括突然停止或逐漸停止在以下臨床試驗中,包括頭暈、惡心、頭痛、感覺異常、疲勞、嘔吐、興奮、噩夢、失眠、腹瀉、焦慮、出汗和頭暈。
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