硫酸氫氯吡格雷片為白色或類白色片。硫酸氫氯吡格雷片的主要成分是硫酸氫氯吡格雷?;瘜W(xué)名稱:S(+)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-4氫噻命[3,2-c]吡啶-5)乙酸甲酯硫酸氫鹽。那么,硫酸氫氯吡格雷片和溶栓藥物是如何使用的呢?
硫酸氫氯吡格雷片是前體藥。硫酸氫氯吡格雷片氧化生成2-氧基-氯吡格雷,然后水解形成活性代謝物(硫醇衍生物)。這種活性硫醇代謝物已分離于硫酸氫氯吡格雷片的體外。硫酸氫氯吡格雷片能迅速不可逆地與血小板受體結(jié)合,抑制血小板聚集。硫酸氫氯吡格雷片的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。
硫酸氫氯吡格雷片口服易吸收,硫酸氫氯吡格雷片在肝臟代謝廣泛。硫酸氫氯吡格雷片的主要代謝物是羧酸衍生物(占85%),硫酸氫氯吡格雷片代謝物不具有抗血小板聚集作用。硫酸氫氯吡格雷片的血漿濃度很低。硫酸氫氯吡格雷片服用約1小時(shí)后,硫酸氫氯吡格雷片的主要代謝物羧酸衍生物達(dá)到血漿峰濃度,硫酸氫氯吡格雷片去除半衰期約8小時(shí)。硫酸氫氯吡格雷片和代謝物50%由尿液排泄,46%由糞便排泄。
硫酸氫氯吡格雷片與溶栓藥物一起使用:在急性心肌梗死患者中,評估氯吡格雷與纖維蛋白特異性或非特異性溶栓劑和肝素的安全性。臨床出血的發(fā)生率與溶栓劑、肝素和阿司匹林相似。
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