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苯磺酸左旋氨氯地平片(1)本品為鈣內(nèi)流阻滯劑(即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外的鈣離子通道(慢通道)通過細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞。(2)本品直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用。(3)緩解心絞痛的作用機(jī)制尚未完全確定,但通過以下作用可以減少心肌缺血:a)擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,降低外周阻力(后負(fù)荷),從而減少心肌的能耗和氧氣需求;b)冠狀動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張正常和缺血,增加冠狀動(dòng)脈痙攣變異性心絞痛)患者的心肌供氧。(4)本品在肝臟中代謝時(shí)間長,與所有其他鈣拮抗劑一樣,在肝功能受損時(shí)應(yīng)非常小心。

苯磺酸左旋氨氯地平片(1)據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,口服苯磺酸氨氯地平片后,血藥濃度達(dá)到6-12小時(shí)峰值,絕對(duì)生物利用率約為64-80%,性能分布容積約為21L/kg,半衰期約為35-50小時(shí),每天一次,血藥濃度在7-8天后達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài),苯磺酸氨氯地平通過肝臟廣泛代謝為無活性代謝物,尿液排出10%的原形藥和60%的代謝物,血漿蛋白結(jié)合率為97.5%。(2)據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,18名健康志愿者口服20mg消旋氨氯地平,藥理活性左旋氨氯地平與無活性右旋氨氯地平均血藥峰濃度比為47。:53AUC平均比例為41:49。平均終末消除半中期明顯與左旋氨氯地平49.6小時(shí)、右旋氨氯地平34.9小時(shí)有關(guān)。