奧卡西平口服懸浮液為白色至淺棕色或淺紅色均勻的乳狀懸浮液;有水果味?;钚猿煞譃閵W卡西平。那么,奧卡西平口服懸浮液的用量是多少呢?
服用奧卡西平口服混懸液后,奧卡西平口服混懸液迅速且?guī)缀跬耆到鉃樗幚砘钚源x物(10-單羥基衍生物,MHD)。奧卡西平口服混懸液健康男性志愿者空腹服用奧卡西平膜片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34umol/L,達峰時間為4.5小時。奧卡西平口服混懸液的食物不會影響奧卡西平的吸收率和吸收率,所以奧卡西平口服混懸液可以空腹或與食物一起服用。
奧卡西平口服混懸液的表觀分布容積為49升,約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合,尤其是白蛋白。在有效治療范圍內(nèi),奧卡西平口服混懸液的結(jié)合并不取決于血漿藥物的濃度。與奧卡西平口服混懸液和MHD不同α-1酸糖蛋白結(jié)合。在人體物質(zhì)平衡研究中,奧卡西平口服混懸液原形僅占血清總放射活性的2%,MHD占70%,其他次要代謝物迅速消除。奧卡西平口服混懸液的用量為:
對于無腎功能損傷的患者,推薦的治療劑量如下。奧卡西平藥代動力學的特點是不需要監(jiān)測血藥濃度,使本品治療更加方便。
成人:單藥治療,本品治療,初始劑量可為每天600mg(8-10mg//kg/天),分兩次給藥。為達到理想效果,調(diào)整劑量間隔不小于1周,每次增加劑量不超過600mg。每日劑量范圍在600-2400mg之間,絕大多數(shù)患者對每日900mg的劑量有效。單藥治療對照研究表明,以前未使用其它抗癲癇藥物治療的患者,每天有效劑量為1200mg。有些難治性癲癇患者用其他抗癲癇藥物控制不好,而用本品單獨治療,每天2400毫克的劑量證明是有效的。
聯(lián)合治療,用本品治療,初始劑量可為每天600mg(8-10mg//kg/天),分兩次給藥。為達到理想效果,調(diào)整劑量間隔不小于1周,每次增加劑量不超過600mg。每日劑量范圍在600-2400毫克之間。聯(lián)合用藥對照研究表明,每日有效治療劑量為600-2400mg。然而,由于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng),大多數(shù)患者無法忍受每天2400毫克的劑量,而不減少其他抗癲癇藥物的數(shù)量。沒有對每日劑量超過2400mg進行系統(tǒng)研究。對劑量高達4200mg/天的應(yīng)用經(jīng)驗非常有限。
在單藥治療和聯(lián)合治療中,2歲以上兒童的初始劑量為8-10mg/kg/天,給藥兩次。根據(jù)臨床需要,調(diào)整劑量間隔不得小于1周,每次增加劑量不得超過10mg/kg/天,為了達到理想的臨床療效,最大劑量可增加到60mg/kg/天。
在聯(lián)合治療和單藥治療中,當根據(jù)體重進行標準化時,清除率(L/hr/kg)隨著年齡的增長,2-4歲以下兒童的奧卡西平給藥劑量是單位體重劑量的兩倍;4-12歲兒童的奧卡西平給藥劑量應(yīng)高于單位體重劑量%。
與年齡較大的兒童相比,2歲至4歲以下的兒童在標準化抗癲癇藥物體重后具有酶誘導作用的表觀清除率較高。與單一藥物治療或聯(lián)合使用無酶誘導的抗癲癇藥物治療相比,在2至4歲以下兒童中,如果聯(lián)合使用具有酶誘導作用的抗癲癇藥物,奧卡西平的劑量應(yīng)高于單位體重劑量60%。年齡較大的兒童(4歲及以上)在聯(lián)合使用具有酶誘導作用的抗癲癇藥物時,劑量僅略高于相應(yīng)的單藥治療組。
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