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奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)有哪一些?

發(fā)布時(shí)間:2023-09-15 15:19 相關(guān)企業(yè):Novartis?Farma?S.p.A.

奧卡西平片是一種可以治療原發(fā)性綜合性強(qiáng)直陣攣發(fā)作的疾病。對(duì)于患者來說,選擇合適的藥物是非常重要的。為了更好地維持身體狀況,更重要的是,患者需要接受治療。奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

奧卡西平片適用于治療原發(fā)性綜合性強(qiáng)直陣攣發(fā)作和部分發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性綜合發(fā)作。本產(chǎn)品適用于5歲以上的成人和兒童。如果您有上述癥狀,您可以選擇使用奧卡西平片。

奧卡西平片的藥代動(dòng)力學(xué)包括:

1.吸收:服用后,奧卡西平迅速幾乎完全降解為藥理活性代謝物(10-單羥基衍生物)MHD)。健康男志愿者空腹服用奧卡西平膜片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為34μmol/L,達(dá)峰時(shí)間為4.5小時(shí)。食物不會(huì)影響奧卡西平的吸收率和吸收率,所以奧卡西平可以空腹服用或與食物一起服用。

2.分布:MHD表觀分布容積為49升,約40升%MHD與血清蛋白結(jié)合,尤其是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi),這種結(jié)合并不依賴于血漿藥物的濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結(jié)合。奧卡西平原形只占血清總放射活性的2%,MHD占70%,其他次要代謝物也很快被清除。一天兩次服用奧卡西平,MHD可以2次~穩(wěn)態(tài)血藥濃度在3天內(nèi)達(dá)到。此時(shí),MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的。每天服用奧卡西平300~MHD血漿濃度與劑量在2400mg之間呈線性關(guān)系。

3.代謝:肝細(xì)胞酶能迅速將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD。該物質(zhì)是本產(chǎn)品的主要藥理作用。MHD通過與葡萄糖醛酸的結(jié)合進(jìn)一步代謝。其他一小部分