利福布汀膠囊(明希欣),使用后可能出現(xiàn)流感樣綜合征、肝炎、溶血、關(guān)節(jié)痛、骨髓炎、呼吸困難。那么,利福布汀膠囊的抗菌作用是什么?
利福布汀膠囊的抗菌作用是:
1、利福布汀對許多分枝桿菌均有抗菌活性,對MAC的MIC(0.25mg/L)低于環(huán)丙沙星、氯苯吩嗪、克拉霉素、阿奇霉素、異煙肼、乙胺丁醇和阿米卡星,是利福子的1/2~1/16。對MAC的最低殺菌濃度(MBC)通常是MIC的16~32倍。對結(jié)核分枝桿菌的體外抗菌活性是利福平的2~4倍,被認為是由于利福布汀與RNA多聚酶β亞基有更高的親和力。對麻風分枝桿菌的MIC(0.2mg/L)是利福平的1/2。對其它非典型分枝桿菌(包括堪薩斯分校桿菌,海分枝桿菌,牛結(jié)核分枝桿菌,嗜血分枝桿菌等)的MIC<2mg/L。利福布汀對MAC具有抗菌后效應(yīng)(PAE),且此效應(yīng)與藥物濃度呈正比。對結(jié)核分枝桿菌的PAE可達數(shù)天,但藥物必須與細菌接觸24h以上才有此效應(yīng)。通常其它抗分枝桿菌藥如異煙肼、氯苯吩嗪、環(huán)丙沙星、阿米卡星、羅紅霉素等與利福布汀合用對抗菌活性具有不同程度的相加作用。MAC和結(jié)核分枝桿菌對利福布汀的原發(fā)耐藥率較低,僅為利福平的1/100~1/1000,經(jīng)誘導(dǎo)后耐藥率的增加也遠低于利福平。
2、利福布汀是一個高親脂性藥物,具有極強的膜透過能力,可濃集于中性粒細胞、淋巴細胞、巨噬細胞內(nèi)。利福布汀對MAC、結(jié)核分枝桿菌、麻風分枝桿菌在巨噬細胞內(nèi)的抗菌活性較利福平強。若與環(huán)丙沙星、乙胺丁醇、阿米卡星等藥聯(lián)用可增強胞內(nèi)殺菌活性。
3、利福布汀對MAC感染鼠的療效與藥物敏感度、劑量、給藥時間和療程有關(guān),體內(nèi)抗MAC效果優(yōu)于阿齊霉素和利福噴汀。乙胺丁醇和克拉霉素的聯(lián)合治療效果好于單獨用藥。利福布汀對結(jié)核分枝桿菌感染鼠的治療效果優(yōu)于異煙肼,對異煙肼耐藥菌同樣有效,且治療周期更短。
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