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托吡酯片是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。由神經(jīng)元持續(xù)去極化所反復激發(fā)的動作電位被托吡酯以時間依賴模式阻表明托吡酯可阻斷狀態(tài)依賴的鈉通道。

那么,托吡酯片真的有效嗎?

妥泰托吡酯片在治療上可降低谷氨酸AMPA受體的活性,表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。

妥泰(托吡酯片)臨床上療效顯著。在動物研究中發(fā)現(xiàn),托吡酯對最大電休克癲癇發(fā)作試驗(MES)中的大鼠及小鼠有抗驚厥作用,對嚙齒類動物的癲癇模型有效,包括自發(fā)癲癇大鼠模型的強直性及失神樣癲癇發(fā)作,以及扁桃體刺激或全身缺血大鼠模型誘導的強直性及陣攣性癲癇發(fā)作。托吡酯對由GABAA受體拮抗藥物戊四氮誘導的陣攣性癲癇的阻斷作用相對較弱。對小鼠進行的托吡酯與其它抗驚厥藥物合用的研究表明:托吡酯與卡馬西平或苯巴比妥合用時顯示有協(xié)同抗驚厥作用,與苯妥英合用時顯示抗驚厥效果有相加作用。

妥泰(托吡酯片)的用法用量主要為:推薦從低劑量開始治療,逐漸加至有效劑量。劑量調(diào)整應從每晚口服25mg開始,服用1周,隨后,每周增加劑量25-50mg,分2次服用。劑量應根據(jù)臨床療效進行調(diào)整。有些患者可能每日服用1次即可達到療效。在加用治療的臨床試驗中,200mg是產(chǎn)生療效的最低劑量,也是研究中設置的最低劑量,因此認為這一劑量是最小的有效劑量。通常的日劑量為200-400mg/日,分2次服用,個別患者口服劑量高達1600mg/日。應用妥泰(托吡酯片)治療時,不必監(jiān)測血漿托吡酯濃度即可達到妥泰治療的最佳療效。

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