被激活的雌激素受體與特定的DNA序列或激素反應(yīng)成分結(jié)合,增強(qiáng)相鄰基因的轉(zhuǎn)錄,從而產(chǎn)生效應(yīng),循環(huán)血液的大部分與性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)和白蛋白結(jié)合,吸收-結(jié)合雌激素溶于水,在雌激素反應(yīng)組織中發(fā)現(xiàn)的一種DNA結(jié)合蛋白,稱為核雌激素受體,雌激素與其結(jié)合并激活它。
1、結(jié)合 雌激素 乳膏的藥代動力學(xué)吸收-結(jié)合雌激素溶于水。藥物釋放后,可通過皮膚、粘膜和胃腸道被很好地吸收。分布外源性雌激素的分布與內(nèi)源性雌激素相似。雌激素它在體內(nèi)分布廣泛,通常被發(fā)現(xiàn)在激素的靶器官中具有高濃度。循環(huán)血液的大部分與性激素結(jié)合球蛋白(SHBG)和白蛋白結(jié)合。代謝外源性雌激素具有與內(nèi)源性激素相同的代謝模式。雌激素的循環(huán)處于代謝轉(zhuǎn)化的動態(tài)平衡中。這些轉(zhuǎn)化主要發(fā)生在肝臟。雌二醇和雌酮可以轉(zhuǎn)化為雌三醇,雌三醇是尿液代謝的主要產(chǎn)物。雌激素還有腸肝循環(huán),在肝臟結(jié)合硫酸鹽和葡萄糖醛酸。這些結(jié)合物隨膽汁分泌到小腸中,經(jīng)腸道水解后再被吸收。在絕經(jīng)后婦女中,相當(dāng)一部分循環(huán)雌激素以結(jié)合硫酸鹽的形式分布,特別是硫酸雌酮,它可以形成更有活性的/12作為循環(huán)儲庫。雌二醇、雌酮和雌三醇以葡萄糖醛酸和硫酸鹽結(jié)合物的形式在尿液中排泄。尚未在特殊人群(包括肝腎功能不全患者)中進(jìn)行藥代動力學(xué)研究。
2、結(jié)合 雌激素 乳膏用于那些疾病?用于預(yù)防和治療生理病理原因引起的更年期綜合癥和骨質(zhì)疏松癥雌激素由于分泌不足。盡量選擇能改善癥狀的最低劑量。雌激素藥物通過調(diào)節(jié)一定數(shù)量基因的轉(zhuǎn)錄來發(fā)揮作用。雌激素它通過功法的細(xì)胞膜擴(kuò)散,分布于整個細(xì)胞。在雌激素反應(yīng)組織中發(fā)現(xiàn)的一種DNA結(jié)合蛋白,稱為核雌激素受體,雌激素與其結(jié)合并激活它。被激活的雌激素受體與特定的DNA序列或激素反應(yīng)成分結(jié)合,增強(qiáng)相鄰基因的轉(zhuǎn)錄,從而產(chǎn)生效應(yīng)。
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