第一代頭孢菌素的主要品種是頭孢菌素力新(頭孢氨萘，4號(hào))。口服后在胃液中穩(wěn)定，進(jìn)入小腸后主要在小腸上端吸收。因?yàn)轭^孢菌素的新吸收部位在小腸上端，吃喝乳制品會(huì)延緩胃排空，從而延緩吸收。為了保證快速生效，應(yīng)空腹服藥。

此外，頭孢力新臨床應(yīng)用制劑包括鹽酸頭孢力新和頭孢力新－這兩種制劑對(duì)水化合物的吸收情況相似，無(wú)差異。

第一代頭孢菌素主要品種頭孢拉定(6號(hào))。頭孢拉定的生物利用率可達(dá)到給定劑量的90%，食物對(duì)其吸收影響不大，可空腹或進(jìn)食后服用。

第一代頭孢菌素頭孢羥氨酞?？诜樟己?，進(jìn)食對(duì)其吸收無(wú)顯著影響，可空腹服用，也可進(jìn)食時(shí)服用。

第二代頭孢菌素頭孢克洛。根據(jù)品牌的不同，生物利用率可達(dá)90%以上。目前，國(guó)產(chǎn)產(chǎn)品主要是速釋片（膠囊）、除速釋劑型外，進(jìn)口產(chǎn)品(?？虅?仍有長(zhǎng)效(緩釋)劑型，前者需每天多次服藥(3)～4次)，后者只需1次～每天服藥兩次，極大地方便了病人。

空腹時(shí)速釋劑片(膠囊)劑和混懸劑口服吸收良好，但進(jìn)食對(duì)混懸劑吸收有明顯影響，可降低混懸劑血藥濃度峰值1/2～1/3。因此，建議飯前1小時(shí)或飯后2小時(shí)服用混懸劑。吃對(duì)片(膠囊)劑影響不大，可以空腹服用或服用前吃少量食物，以減輕胃腸道反應(yīng)。

進(jìn)食可增加長(zhǎng)期（緩釋?zhuān)┢奈?，顯著增加血藥峰值濃度和藥物吸收，因此長(zhǎng)期（緩釋?zhuān)┢瑧?yīng)在進(jìn)食時(shí)或飯后1小時(shí)內(nèi)服用。此外，由于鈣、鎂等酸藥物可以減少緩釋片的吸收，因此長(zhǎng)期（緩釋?zhuān)┢粦?yīng)與鈣、鎂等酸藥物同時(shí)服用。

第二代頭孢菌素頭孢丙烯。其生物利用率約為90%，進(jìn)食對(duì)其吸收無(wú)明顯影響，可空腹或進(jìn)食后服用。

頭孢呋辛酯第二代頭孢菌素頭孢呋辛前體藥物在體內(nèi)通過(guò)非特異性酯酶水解成頭孢呋辛。頭孢呋辛酯的空腹生物利用率約為40%，進(jìn)食使生物利用率增加至50%。與牛奶同服的生物利用率顯著增加，因此頭孢呋辛酯應(yīng)在進(jìn)食時(shí)或與牛奶同服。

第三代頭孢菌素頭孢泊啶用于口服前體藥物，通過(guò)腸壁水解吸收?？崭狗脮r(shí)，生物利用率為41%～50%的生物利用率可以提高到52%～64%。由于食物抑制腸內(nèi)酯酶，產(chǎn)品在降解前被吸收，提高了生物利用率，生物利用率的增加與劑型有關(guān)。因此，建議同時(shí)服用頭孢泊啶酯和食物。

第三代廣譜口服頭孢菌素頭孢布烯?？崭股锢寐蕿?0%，進(jìn)食可明顯推遲達(dá)峰時(shí)間，應(yīng)空腹服用。

第三代口服頭孢菌素在頭孢地尼，其空腹生物利用與劑量和劑型有關(guān)?？崭狗媚z囊300毫克，生物利用21%;600毫克僅為16%，混懸劑為25%。因此，空腹或進(jìn)食后2小時(shí)應(yīng)服用頭孢地尼。

第三代頭孢菌素口服頭孢菌素。其生物利用率低，空腹只有14%，進(jìn)食可輕微提高生物利用率至16%。雖然食物可以輕微提高生物利用率，但最好空腹服用，以推遲血藥達(dá)到峰值。