阿達(dá)帕林是一種維甲酸化合物。在體內(nèi)外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。適用于痤瘡、痤瘡等的治療。維甲酸,又稱維甲酸,是維生素A的衍生物,最初用于治療痤瘡、角化性疾病等皮膚病。那么,阿達(dá)帕林凝膠的作用是什么呢?
經(jīng)過大量的實(shí)驗(yàn)和流行病學(xué)調(diào)查,發(fā)現(xiàn)維生素A和衍生物是人類癌癥的天然抑制物,其抗腫瘤作用備受關(guān)注。目前已合成數(shù)萬種維甲酸化合物,尋求高效低毒藥物[1、2]。
根據(jù)其結(jié)構(gòu)和發(fā)展順序,維甲酸化合物可分為三代。第一代是以全反式維甲酸為代表的維甲酸衍生物,主要改變極性基團(tuán)和側(cè)鏈;第二代是芳香維甲酸,如阿維甲酯,將脂肪環(huán)改為芳香環(huán);第三代是改變多烯側(cè)鏈的芳香維甲酸。四氫?四甲基萘丙烯苯甲酸乙酯(TTNPB酸乙酯),又稱RO13-6298,其代謝物TTNPB屬于第三代維甲酸,是芳維甲酸最有效的類似物之一。
阿達(dá)帕林凝膠的作用:在體內(nèi)外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。阿達(dá)帕林的化學(xué)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。在空氣和光線下不易分解。功能機(jī)制:阿達(dá)帕林與特定的維甲酸核受體結(jié)合,如維甲酸。與維甲酸不同的是,阿達(dá)帕林不與蛋白質(zhì)結(jié)合的細(xì)胞受體結(jié)合。
阿達(dá)帕林比維甲酸好。它可以抑制人類多核白細(xì)胞的化學(xué)趨化反應(yīng)。它還可以抑制多形核門咆哮的代謝,通過抑制花生四烯酸通過脂肪氧化反虛轉(zhuǎn)化為炎癥介質(zhì)。這表明阿達(dá)帕林利用山細(xì)胞反應(yīng)介導(dǎo)的炎癥反應(yīng)。人類臨床試驗(yàn)研究表明,阿達(dá)帕林可以緩解痤瘡的炎癥性白反應(yīng)。
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