鹽酸托莫西汀膠囊

鹽酸托莫西汀膠囊的主要作用是非常適合青少年以及兒童的多動(dòng)癥，因?yàn)楝F(xiàn)在很多孩子被多動(dòng)癥困擾，沒有辦法上學(xué)和生活，甚至在生活中給家人也會(huì)造成很大的困擾，所以在平時(shí)對(duì)多動(dòng)癥，緩解多動(dòng)癥患者的痛苦有很好的療效，但是少數(shù)患者在服用后，可能會(huì)有惡心，嘔吐，口干，失眠的現(xiàn)象，這是需要特別注意的。

適應(yīng)癥

本品用于兒童及青少年的多動(dòng)癥治療

規(guī)格

10mg、18mg、25mg、40mg

用法用量

口服，劑量為0.5~1.2毫克/千克天?？稍绮颓盎蚝笠淮涡越o藥，也可以早晚分兩次給藥。

不良反應(yīng)

主要有便秘、口干、惡心、失眠等。禁忌證為窄角型青光眼和正在服用或在14天內(nèi)服用過單胺氧化酶抑制藥如苯乙肼、苯環(huán)丙胺等的患者及對(duì)鹽酸托莫西汀過敏者。

注意事項(xiàng)

本品如與CYp2D6抑制藥如帕羅西汀、氟西汀、奎尼丁等合用，可增加鹽酸托莫西汀的血藥濃度;與沙丁胺醇合用，可使心率加快、血壓升高。中、重度肝功能不全者及CYp2D6代謝酶缺乏者應(yīng)酌情減量。

臨床試驗(yàn)

在一項(xiàng)前瞻性、隨機(jī)的臨床試驗(yàn)中，將228例注意缺陷障礙患兒隨機(jī)分為兩組，即鹽酸托莫西汀組184例和哌甲酯組44例，10周為1個(gè)療程，采用注意缺陷障礙4度評(píng)分法評(píng)價(jià)兩種藥物的療效。結(jié)果，鹽酸托莫西汀組治療前評(píng)分為(39.4±8.5)分，用藥后為(20.0±13.9)分;而哌甲酯組用藥前評(píng)分為(37.6±9.7)分，用藥后為(19.8±16.6)分，兩組的療效差異無顯著性(p＞0.05)。因不良反應(yīng)而中斷用藥的患者鹽酸托莫西汀組為5.4%，而哌甲酯組為11.4%。提示本品對(duì)小兒多動(dòng)癥的療效與哌甲酯相當(dāng)，但具有較高的安全性和耐受性。

藥理毒理

現(xiàn)代研究認(rèn)為，小兒多動(dòng)癥發(fā)病機(jī)制是因中樞兒茶酚胺類神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺(DA)和去甲腎上腺素(NA)代謝障礙造成的輕度腦功能缺陷。鹽酸托莫西汀治療小兒多動(dòng)癥的準(zhǔn)確機(jī)制尚不清楚，目前認(rèn)為本品的治療作用與其他選擇性抑制突觸前胺泵對(duì)NA的再攝取效應(yīng)有關(guān)，能增強(qiáng)NA的翻轉(zhuǎn)效應(yīng)，從而改善小兒多動(dòng)癥的癥狀，間接促進(jìn)認(rèn)識(shí)的完成及注意力的集中。

藥代動(dòng)力學(xué)

本品口服吸收迅速，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1~2小時(shí)。成人高脂飲食試驗(yàn)表明，食物不會(huì)影響本品的絕對(duì)生物利用度，但可以降低吸收速度，使峰濃度(Cmax)下降約37%，達(dá)峰時(shí)間(tmax)延遲約3小時(shí)。本品在治療劑量時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率約為98%，主要與血漿蛋白結(jié)合;表觀分布容積(Vc)為0.85升/千克，表明其主要分布于體液中。體內(nèi)藥物經(jīng)過肝微粒體細(xì)胞色素酶p4502D6(CYp2D6)代謝生成4-羥基托莫西汀，血藥濃度約為原藥的1%。代謝產(chǎn)物4-羥基托莫西汀的藥理活性與原藥相似。本品在飯前或飯后服用，平均血漿清除率(K)為5.83毫升/分，半衰期(t1/2)為5.2小時(shí)。口服給藥后僅3%以原形藥物排除體外，大于80%的藥物以葡萄糖苷的形式經(jīng)腎隨尿液排泄，約17%的藥物經(jīng)消化道隨糞便排泄。