西羅莫司片印有三角形糖衣片Rapamune1mg去除包裝后,紅色字樣為白色。適用于腎移植患者,防止器官排斥。那么,西羅莫司片孕婦用什么藥呢?
西羅莫司片的高脂肪餐可以增加西羅莫司的吸收,因此建議口服西羅莫司片時(shí)不要與食物一起服用。西羅莫司片的分布容積(Vss/F)的平均值為12±8L/kg。西羅莫司片與人血漿蛋白廣泛結(jié)合(約92%)。
西羅莫司片通過(guò)O-去甲基化和/或羥基化被廣泛代謝。西羅莫司片在全血中可檢測(cè)到7種主要代謝物,包括羥基化、去甲基化和羥基去甲基化代謝物。其中一些也可以在血漿、糞便和尿液中檢測(cè)到。西羅莫司片是人體全血的主要成分,其免疫抑制活性達(dá)到總活性的90%以上。
西羅莫司片可以逆轉(zhuǎn)大鼠心腎同種異體移植的急性排斥反應(yīng),延長(zhǎng)預(yù)敏化大鼠移植器官的存活期。在一些研究中,西羅莫司片的免疫抑制可以持續(xù)到停止治療后6個(gè)月。這種免疫耐受性是相同的抗原特異性。
西羅莫司片孕婦用藥:西羅莫司片尚未在孕婦中進(jìn)行研究。在動(dòng)物試驗(yàn)中,西羅莫斯對(duì)胚胎/胎兒的毒性表現(xiàn)為死胎和胎兒體重減輕(伴有骨骼骨化延遲)。在懷孕期間,只有西羅莫司片的潛在好處超過(guò)了胚胎/胎兒的潛在危險(xiǎn)。有效避孕說(shuō)明:見(jiàn)[注意事項(xiàng)]–一般注意事項(xiàng),避孕分類C:在大鼠0.1mg/kg及以上劑量組(按體表面積校正約為臨床劑量的0.2-0.5倍),西羅莫斯對(duì)胚胎和胎兒有毒,表現(xiàn)為死胎和胎兒體重減輕(伴有骨骼骨化延遲)。但是沒(méi)有畸胎。結(jié)合西羅莫司片和環(huán)孢素,鼠的胚胎/胎兒死亡率高于單用西羅莫司片。西羅莫司片給予雌兔毒性劑量0.05mg/kg(體表面積校正約為臨床劑量的0.3-0.8倍)對(duì)胎兔發(fā)育無(wú)影響。孕婦臨床試驗(yàn)沒(méi)有得到充分和良好的控制。在西羅莫司片治療開始前、治療期間和治療停止后12周內(nèi),應(yīng)采取有效的避孕措施。在懷孕期間,只有在使用西羅莫司片的潛在好處超過(guò)胚胎/胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)才能使用。
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