近日，國際同行審稿專業(yè)雜志《AntiviralResearch》FB2001(FB2001)研究新冠肺炎小分子藥物的前沿生物在線發(fā)布(通用名稱:Bofutrelvir）FB2001抗SARS的臨床前研究數(shù)據(jù)顯示-CoV-2(2019年新型冠狀病毒)體外體內(nèi)評價結(jié)果。

臨床前研究數(shù)據(jù)顯示，F(xiàn)B2001具有一定的體外和體內(nèi)抗病毒活性，對各組病毒亞型有效；FB2001與瑞德西韋聯(lián)合用藥，具有增強(qiáng)抗病毒作用；FB2001能有效降低腦病毒載量和滴度，緩解腦組織損傷；FB2001預(yù)測人肺組織藥物暴露率高，能持續(xù)發(fā)揮抗病毒作用。

體外研究表明，F(xiàn)B2001對主要SARS-CoV-Alpha變異株、Beta、Delta和Omicron都有顯著的抑制作用，對Omicron的半抑制濃度EC50為0.042μM。FB2001抑制病毒活性在高濃度人血清條件下沒有明顯變化，說明人血清對FB2001的抗病毒作用沒有明顯影響。FB2001與瑞德西韋聯(lián)合使用后，體外抗病毒活性增強(qiáng)，抗病毒效果增強(qiáng)，表明FB2001與瑞德西韋聯(lián)合使用可獲得更好的臨床治療效果。

SARS正在構(gòu)建中-CoV-2.在感染鼠模型中，F(xiàn)B2001可以顯著降低鼠腦肺病毒載量和病毒滴度。治療后第四天，肺腦病毒滴度低于檢測限度。FB2001能顯著改善小鼠腦肺病理損傷，包括減少病毒感染引起的肺泡間隔增厚和炎性細(xì)胞浸潤，還能緩解局部腦組織出血、紅細(xì)胞溢出、水腫和炎性細(xì)胞浸潤。之前很少報道抗新冠肺炎藥物降低動物腦病毒載量和滴度，改善腦損傷。降低腦病毒載量和滴度，緩解腦組織損傷，可能對減少新冠肺炎引起的中樞神經(jīng)系統(tǒng)后遺癥具有臨床意義。

此外，研究人員還建立并驗證了基于生理學(xué)的藥代動力學(xué)模型，以預(yù)測2001年FB在人體肺組織中的濃度。FB2001每天給藥5天，預(yù)測人肺組織藥物谷濃度為2.5μg/mL，抗Omicron病毒株EC50值的132倍左右，說明FB2001在病毒靶器官局部藥物濃度較高，可能更有利于臨床治療。

在FB2001的發(fā)展戰(zhàn)略上，公司專注于治療+預(yù)防兩端，開發(fā)了FB2001注射和霧化吸入劑。FB2001擬治療全球新冠肺炎住院患者，正在推進(jìn)國際多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照II/III期臨床試驗。目前，受試者已加入小組并給藥。霧化吸入FB2001擬用于治療輕度和普通新型冠狀病毒感染和暴露后的預(yù)防。目前，I期臨床已完成多劑量給藥。