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阿德福韋酯膠囊是一種硬膠囊,含有白色或白色顆?;蚍勰?。阿德福韋酯膠囊的主要成分是阿德福韋酯。化學(xué)名稱:9-[2-[2-[2(新戊酰氧)甲氧磷酸鹽]甲氧磷酸鹽]乙基腺嘌呤。那么,阿德福韋酯膠囊的不良反應(yīng)是什么呢?

阿德福韋酯膠囊是阿德福韋活性成分的前藥??诜⒌赂mf酯膠囊后,阿德福韋酯膠囊迅速轉(zhuǎn)化為阿德福韋。阿德福韋酯膠囊類似于健康志愿者和慢性乙肝患者服用的藥代動(dòng)力學(xué)。口服阿德福韋酯的生物利用率約為59%。阿德福韋酯膠囊口服慢性乙型肝炎患者10mg后達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)中位數(shù)為1.75小時(shí)(范圍為0.58-4.00小時(shí))。Cmax阿德福韋酯膠囊的中位數(shù)為16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞中位數(shù)為204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。

阿德福韋酯膠囊的血漿阿德福韋以二房室的形式消除,阿德福韋酯膠囊末端消除半衰期為7.48±1.65h。當(dāng)濃度范圍為0.1-25ug/ml時(shí),阿德福韋酯膠囊與人體血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。阿德福韋酯膠囊靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg??诜⒌赂mf酯膠囊10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿液中回收阿德福韋45%。阿德福韋酯膠囊在體內(nèi)代謝為阿德福韋。阿德福韋酯膠囊是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類似物。在細(xì)胞激酶的作用下,阿德福韋酯膠囊被磷酸化為活性代謝物,即阿德福韋二磷酸鹽。

阿德福韋酯膠囊的不良反應(yīng):虛弱、頭痛、腹痛、惡心、腸胃脹氣、腹瀉和消化不良是國(guó)外臨床研究中常見的不良反應(yīng)。肝區(qū)不適、肝功能異常、疲勞、血小板減少、頭痛、紅細(xì)胞減少、磷酸肌酸激酶升高、血清淀粉酶升高等不良事件,其中與藥物相關(guān)的不良事件有:血小板減少、右上腹部不適、肌酸激酶升高、肝功能異常。