在醫(yī)生的建議中，阿奇霉素的第一劑加倍？哌唑嗪的第一劑減半？這些用法的劑量科學(xué)合理嗎？答案當(dāng)然是肯定的。大多數(shù)藥物在正常給藥時(shí)不需要第一劑加倍或第一劑減少，但有些藥物需要第一劑加倍，有些藥物需要第一劑加倍。為什么是這樣？請(qǐng)聽(tīng)益仙藥師的介紹。

一、相關(guān)概念

第一劑加倍：在臨床用藥過(guò)程中，為了快速使血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定濃度，即平面值，使藥物迅速產(chǎn)生效果，通常采用第一劑加倍的方法，即第一次服藥時(shí)，用藥量應(yīng)加倍。目的是使藥物在半衰期內(nèi)迅速達(dá)到穩(wěn)定濃度，縮短藥物達(dá)到有效濃度的時(shí)間，立即發(fā)揮治療作用，迅速緩解病情。一般來(lái)說(shuō)，“第一劑加倍”主要是抗微生物藥物。

第一劑減量：考慮到患者對(duì)某種藥物的耐受性。由于某些藥物的作用較強(qiáng)，如果按常規(guī)劑量給予第一劑藥物，很容易導(dǎo)致患者無(wú)法忍受，即第一劑效應(yīng)或第一劑綜合征。為了避免第一劑效應(yīng)的發(fā)生，有些藥物必須采用“第一劑減量”法。引起第一劑效應(yīng)的常見(jiàn)藥物主要用于治療高血壓藥物和心力衰竭藥物。

第二，那些常見(jiàn)的藥物需要第一劑加倍？

1、抗微生物藥物

替考拉寧：一般感染，第一劑：靜脈給藥0.4g，維持劑量:每天0.2g一次。嚴(yán)重感染:骨關(guān)節(jié)感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎、腹膜炎等。第一劑:靜脈給藥0.4g，連續(xù)三次，維持劑量：每天0.4g一次。

阿奇霉素:治療感染(沙眼衣原體引起的性傳播疾病除外):第一天服用500毫克，第二天至第五天每天服用250毫克。；或者總劑量相同，每天服用本品500毫克3天。

替加環(huán)素：第一劑100mg推薦給藥方案，然后每12小時(shí)50mg。

米諾環(huán)素：成人第一劑量為0.2g，以后每12或24小時(shí)服用0.1g，或遵醫(yī)囑。

多西環(huán)素：抗菌和抗寄生蟲感染：第一天100毫克，每12小時(shí)1次，繼1000次～200毫克，每天一次，或500毫克～每12小時(shí)1次100毫克。

替硝唑：厭氧菌感染性疾病時(shí)，口服第一劑2g，每次維持1g，每天一次，一半療程5~6天。

甲硝唑:成人常用量:靜脈給藥首次按體重15mg//kg，按體重7.5維持量mg/kg，每6～靜脈滴注8小時(shí)一次。

奧硝唑:治療婦科、外科、口腔科與厭氧菌感染有關(guān)的急性感染時(shí)，首劑靜脈滴注1.0g，每12小時(shí)靜滴0.5.5g，共5-10天。兒童靜脈滴注，每12小時(shí)10mg/kg劑量。

伏立康唑:靜脈滴注:第一次24小時(shí)，每次6mg/kg，q12h；維護(hù)量:每次4mg//mg:kg，q12h；口服:第一個(gè)24小時(shí)，每次400毫克，q12小時(shí)；維護(hù):每次200mg，q12h

氟康唑：治療念珠菌性口咽炎或食管炎、隱球菌性腦膜炎和嚴(yán)重深度念珠菌感染時(shí)，第一劑量加倍；

卡泊芬凈：第一天單次70mg負(fù)荷劑量，然后每天單次50mg。

氯喹：每天第一次劑量為0.4g，分次服用。當(dāng)療效不進(jìn)一步提高時(shí)，劑量可降至0.2g維持。

2、止瀉藥

治療急性腹瀉時(shí)，如地衣芽孢桿菌、嗜酸性乳桿菌、蒙脫石散劑、鹽酸洛哌丁胺等。

3、心血管藥物

阿司匹林：降低急性心肌梗死風(fēng)險(xiǎn)的第一劑量為300毫克，維持劑量為100.200毫克/天

氯吡格雷：侵入性治療（PCI）患者可使用600毫克的負(fù)荷劑量，以更快地抑制血小板的功能。對(duì)于非ST段提高性急性冠狀動(dòng)脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛或非Q波心肌梗死）患者，應(yīng)從300毫克開始，然后每天服用75毫克。

第三，需要第一劑減半的常見(jiàn)藥物？

引起第一劑效應(yīng)的常見(jiàn)藥物主要有：

1、抗高血壓藥物

α-哌唑嗪等受體阻滯劑：口服，一次0.5-1mg，一天2-3次(第一劑0.5mg，睡前服）。

β-美托洛爾等受體阻滯劑：心力衰竭應(yīng)在使用洋地黃、/或利尿劑等抗心力衰竭治療的基礎(chǔ)上使用。第一次是6.25毫克，每天是2～3次后，每隔幾天至一周，視臨床情況增加6.25-12.5次mg，一日2～3次，最大劑量可達(dá)50次～100毫克，一天兩次。

硝苯地平等鈣離子拮抗劑：建議從小劑量開始服用，一般第一劑量為10mg/次，每天口服3次。

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，如依納普利：第一劑量為10mg至20mg，每天1次。常用維持劑量為每天20mg，腎血管性高血壓應(yīng)從較小劑量（如5mg或2.5）開始mg）開始治療。

厄貝沙坦推薦的血管緊張素II受體阻滯劑為0.15g，每天一次。根據(jù)病情可以增加到0.3g，一日1次。

2、洋地黃類正性肌力藥

地高辛：口服地高辛的初始劑量為0.125mg，維持量為0.125～0.5mg。

西地蘭：靜脈注射成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀釋后慢慢注射，第一劑0.4－0.6mg，以后每2－0.2可以在4小時(shí)內(nèi)再次給予－0.4mg，總量1－1.6mg。靜脈注射達(dá)到滿意療效后，可改用地高辛常用維持量，以保持療效。

3、甲狀腺激素

左甲狀腺素鈉:口服，成人初始劑量一般為每天25-50ug，最大劑量不超過(guò)100ug，可每2-4周增加25-50ug，直至維持正常新陳代謝。一般維持劑量為50-200ug。

4、他汀類調(diào)血脂藥

阿托伐他汀鈣：常用的初始劑量為每天10毫克。劑量調(diào)整時(shí)間間隔應(yīng)為4周或更長(zhǎng)。本產(chǎn)品的最大劑量為每天80毫克一次。

5、柳氮磺吡啶

柳氮磺吡啶:主要用于炎癥性腸病?？诜?，成人初劑量為每天2-3g，口服3-4次，無(wú)明顯不適，可逐漸增加至每天4-6g，腸病癥狀緩解后逐漸減少至維持量，每天1.5-2g。

6、卡馬西平

卡馬西平成人初始劑量為每次100~200mg，每天1~2次；逐漸增加劑量，直到最佳療效(通常為每次400mg，每天2~3次)。

四、第一劑的加減使用需要謹(jǐn)慎

第一劑加減是必要的，但并非每種藥物都應(yīng)該加倍或減少第一劑，應(yīng)用必須謹(jǐn)慎：

1、在許多藥物中，只有少數(shù)藥物可以加倍第一劑，而不是選擇加倍地首劑，但可能會(huì)導(dǎo)致患者中毒。通常有感冒藥第一劑加倍導(dǎo)致中毒的例子。

2、第一劑加倍并不適合所有人。對(duì)于老年人、年輕人等特殊人群或肝腎功能下降的患者，第一劑加倍會(huì)對(duì)身體造成損害。

3、第一劑是否需要加倍取決于疾病的類型。例如，替硝唑用于治療各種厭氧菌感染性疾病，如腹腔感染、肺炎和牙周感染。通常，第一劑需要加倍，但當(dāng)用于治療陰道滴蟲病和其他感染性疾病時(shí)，第一劑不需要加倍。

4、狹窄的藥物首劑必須加倍，監(jiān)測(cè)血藥濃度，避免中毒。例如，地高辛的治療窗口狹窄，血清有效濃度為0.8~2.0ng/ml，大于2.0~2.5ng/ml應(yīng)警惕藥物過(guò)量或中毒反應(yīng)。

5、有些藥物第一劑效應(yīng)的發(fā)生率與劑量有關(guān)。開始用藥的劑量越大，第一劑效應(yīng)的發(fā)生率越高。因此，對(duì)于具有這種性質(zhì)的藥物，其劑量應(yīng)從小劑量開始，并根據(jù)病情和耐受性逐漸增加到一般治療劑量。