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1，甲苯磺酸索拉非尼片是第幾代靶向藥物2，德國抗肝癌藥索拉非尼叫什么3，甲苯磺酸索拉非尼的藥理毒理4，甲苯磺酸索拉非尼片的注意事項

1，甲苯磺酸索拉非尼片是第幾代靶向藥物

一代！

2，德國抗肝癌藥索拉非尼叫什么

你好。是靶向藥的。目前靶向藥。五花八門。選擇合適的對于病情有關鍵作用，。可以通過《盛太康醫(yī)藥》購到合適的。德國版的索拉非尼是進口抗癌藥，每個月的費用在4-5萬左右，建議問問醫(yī)生，可改用印度版多吉美，效果一樣的，每月費用卻只在8000左右。vx：sex1296

3，甲苯磺酸索拉非尼的藥理毒理

藥理作用索拉非尼是多種激酶抑制劑，在體外可抑制腫瘤細胞增殖。索拉非尼抑制腫瘤細胞增殖，包括小鼠腎細胞癌、RENCA模型和無胸腺小鼠移植多種人腫瘤模型，并抑制腫瘤血管生成。毒理研究通過小鼠、大鼠、犬和兔評價了索拉非尼的臨床前安全性。重復劑量毒性試驗顯示不同器官輕度至中度的改變（退化和再生）。幼年和發(fā)育期犬多次給藥后可觀察到對骨和牙齒的影響，包括索拉非尼劑量達600mg/m2體表面積時（相當于臨床推薦劑量500mg/m2體表面積時的1.2倍）股骨骺板不規(guī)則增厚，此生長板附近骨髓細胞減少（200mg/m2/天）和牙質成分的改變（600mg/m2/天）。在成年犬未發(fā)現(xiàn)類似情況。致突變性：以哺乳動物細胞（中國倉鼠卵巢）進行了體外染色體畸變試驗，索拉非尼在代謝激活時具遺傳毒性。生產過程中某一中間體的體外細胞遺傳學試驗（Ames試驗）結果為陽性，藥品中其限度控制在0.15%以下。Ames試驗和小鼠體內微核試驗表明索拉非尼不具有遺傳毒性（受試藥物中此中間體含量為0.34%）。致癌性：未進行索拉非尼的致癌性試驗。生殖毒性：未進行特異性動物生育力試驗。重復用藥毒性試驗觀察到動物的生殖器官改變，因此可預見藥物對雄性和雌性生育力的損害。典型的改變包括大鼠睪丸、副睪、前列腺和精囊的退化和阻滯。當索拉非尼的日劑量達到150 mg/m2體表面積 (相當于臨床推薦劑量500 mg/m2體表面積時的0.3倍) 時，這些效應比較明顯。當劑量達到30 mg/m2/日時，在雌性大鼠的卵巢中可觀察到黃體中心性壞死和卵泡發(fā)育停滯。對試驗犬，當劑量達到600 mg/m2/日時，出現(xiàn)生精管退化；當劑量達到1200 mg/m2/日時，出現(xiàn)精液減少。大鼠、兔應用索拉非尼出現(xiàn)胚胎毒性、致畸性，包括母體和胎兒的體重減輕，流產機率增加，外表和內臟畸形增多。大鼠和兔口服劑量分別為6mg/m2/天、36mg/m2/天時觀察到對胎兒的不良后果。【通用名】 甲苯磺酸索拉非尼片【適應癥】1、治療不能手術的晚期腎細胞癌。2、治療無法手術或遠處轉移的原發(fā)肝細胞癌?！居梅ㄓ昧俊客扑]服用索拉非尼的劑量為每次0.4g（2×0.2g）、每日兩次，空腹或伴低脂、中脂飲食服用。【不良反應】索拉非尼引起的常見不良事件包括皮疹、腹瀉、血壓升高，以及手掌或足底部發(fā)紅、疼痛、腫脹或出現(xiàn)水皰。【規(guī)格包裝】200mg/片 60片/盒【有效期】30個月。 多吉美療效特點 索拉非尼（sorafenib，多吉美）是第一個獲得fda和sfda批準用于治療晚期腎細胞癌的靶向藥物，也是國內首個獲準用于治療此類疾病的藥物。多吉美并已于2007年11月獲fda批準用于肝細胞癌治療。 索拉非尼具有雙重抗腫瘤效應，既可以抑制腫瘤細胞的增殖，又可以抑制腫瘤血管的生成，是唯一的多靶點多激酶抑制劑。多吉美能顯著延長無疾病進展生存期（pfs）和總體生存期（os）。

4，甲苯磺酸索拉非尼片的注意事項

本品必須在有使用經驗的醫(yī)生指導下服用。目前缺乏在晚期肝細胞癌患者中索拉非尼與介入治療如TACE比較的隨機對照臨床研究數據，因此尚不能明確本品相對介入治療的優(yōu)勢，也不能明確對既往接受過介入治療后患者使用索拉非尼是否有益（見【臨床試驗】項）。建議醫(yī)生根據患者具體情況綜合考慮，選擇適宜的治療手段。妊娠：育齡婦女在治療期間應注意避孕。應告知育齡婦女患者，藥物對胎兒可能產生的危害，包括嚴重畸形（致畸性），發(fā)育障礙和胎兒死亡（胚胎毒性）。孕期應避免應用索拉非尼。只有治療收益超過對胎兒產生的可能危害時，才能應用于妊娠婦女。在動物實驗中已經發(fā)現(xiàn)索拉非尼有致畸性和胚胎-胎兒毒性（包括流產危險增加、發(fā)育障礙），并且這些危害作用在明顯低于臨床劑量時即出現(xiàn)。基于索拉非尼對多種激酶抑制的機理和動物實驗結果，從而推測孕婦服用索拉非尼會危害胎兒。哺乳期婦女在索拉非尼的治療期間應停止哺乳。 皮膚毒性：手足皮膚反應和皮疹是服用索拉非尼最常見的不良反應。皮疹和手足皮膚反應通常多為NCI CTCAE 1級到2級，且多于開始服用索拉非尼后的6周內出現(xiàn)。對皮膚毒性反應的處理包括局部用藥以減輕癥狀，暫時性停藥或/和對索拉非尼進行劑量調整。對于皮膚毒性嚴重或反應持久的患者需要永久停用索拉非尼。 高血壓：服用索拉非尼的患者高血壓的發(fā)病率會增加。高血壓多為輕到中度，多在開始服藥后的早期階段就出現(xiàn)，用常規(guī)的降壓藥物即可控制。應定期監(jiān)控血壓，如有需要則按照標準治療方案進行治療。對應用降壓藥物后仍嚴重或持續(xù)的高血壓或出現(xiàn)高血壓危象的患者需考慮永久停用索拉非尼。出血：服用索拉非尼治療后可能增加出血的機會。嚴重出血并不常見。一旦出血需治療，建議考慮永久停用索拉非尼。華法林：部分同時服用索拉非尼和華法林治療的患者偶發(fā)出血或INR升高。對合用華法林的患者應定期監(jiān)測凝血酶原時間的改變、INR值并注意臨床出血跡象。傷口愈合并發(fā)癥：服用索拉非尼對傷口愈合的影響未進行正式的研究。需要做大手術的患者建議暫停索拉非尼，手術后患者何時再應用索拉非尼的臨床經驗有限，因此決定患者再次服用前應先從臨床考慮，確保傷口愈合。心肌缺血和/或心肌梗死：在試驗11213中，治療相關的心機缺血/心肌梗死在索拉非尼組的發(fā)生率（2.9%）高于安慰劑組（0.4%）。在試驗100554中，治療相關的心機缺血/心肌梗死在索拉非尼組的發(fā)生率為2.7%，在安慰劑組的發(fā)生率為1.3%。不穩(wěn)定的冠心病患者和近期的心肌梗死患者沒有入組這兩項試驗。對于發(fā)生心肌缺血和/或心肌梗死的患者應考慮暫時或永久停用索拉非尼的治療。QT間期延長：據報道顯示，索拉非尼可延長QT/QTc間期，可致室性心律失常風險增加。一項臨床藥理學研究中，對31名患者進行基線（治療前）和治療后QT/QTc測定。經過一個28天的治療周期，在索拉非尼體內濃度最高的時刻，與安慰劑治療的基線相比，QTcB被延長了4±19msec，而QTcF被延長了9±18msec。在治療后進行的心電圖（ECG）監(jiān)測中，沒有任何患者出現(xiàn)QTcB或QTcF大于500msec。因此，對患有或可能發(fā)展為QTc間期延長的患者（例如先天性QT延長綜合征的患者，以蒽環(huán)類抗生素高累積劑量治療的患者，服用抗心律失常藥物或其他導致QT延長藥物，電解質紊亂如低鉀血癥、低鈣血癥或低鎂血癥的患者）應謹慎使用索拉非尼。當上述患者使用索拉非尼時，應考慮定期監(jiān)測治療期心電圖和電解質（鎂、鉀、鈣）。胃腸道穿孔：胃腸道穿孔較為少見。在服用索拉非尼的患者中報告出現(xiàn)胃腸道穿孔的不足1%。在一些病例中，胃腸道穿孔和腹腔內腫瘤無關。應停止本品治療（見【不良反應】）。 肝損害：沒有重度肝損害患者（Child-Pugh C級）服用索拉非尼的研究資料。由于索拉 非尼主要是經肝消除，其在肝功能嚴重受損的患者中的暴露量會升高。藥物-藥物相互作用：UTG1A1途徑：建議索拉非尼和通過UTG1A1代謝/清除的藥物（如伊立替康）聯(lián)合應用時，需謹慎（見【藥物相互作用】）。多西他賽：既往研究結果顯示，多西他賽（75 mg/m2或100 mg/m2）與索拉非尼（0.2g或0.4g每日兩次給藥）聯(lián)合應用時（索拉非尼在多西他賽用藥時停用三天），可導致多西他賽的AUC增加36%-80%。建議本品與多西他賽聯(lián)合應用時，需謹慎（見【藥物相互作用】）。新霉素：與新霉素聯(lián)用時可導致索拉非尼生物利用度下降（見【藥物相互作用】）。對駕駛和機器操作的影響：目前尚無索拉非尼對駕駛和機器操作的影響的研究。沒有證據顯示索拉非尼會影響駕駛和機器操作能力。