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沙格列汀片是粉色薄膜片,去除包裝后呈白色。主要成分是沙格列汀。其化學(xué)名稱為:(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羥基。-l-金剛烷基)-l--2-氮雜雙環(huán)[3.1.0]自己烷-3-腈,一種水合物。那么,沙格列汀片的孕婦用什么藥呢?

2型糖尿病患者使用沙格列汀片后,沙格列汀片對(duì)DPP4活性的抑制作用可持續(xù)24小時(shí)。口服糖負(fù)荷或進(jìn)食后,DPP4的抑制作用可使循環(huán)中的活性GLP-1和GIP水平提高2-3倍,同時(shí)降低胰高糖素濃度,刺激胰腺β依賴性釋放胰島素的細(xì)胞葡萄糖。當(dāng)口服糖負(fù)荷或餐后血糖漂移減少時(shí),沙格列汀片對(duì)胰島素釋放的增加和胰高糖素的減少會(huì)導(dǎo)致空腹血糖濃度降低。

2型糖尿病采用沙格列汀片。沙格列汀片單藥治療:可作為單藥治療,在飲食和運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)上改善血糖控制。沙格列汀片聯(lián)合治療:當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍血糖控制不良時(shí),可以在飲食和運(yùn)動(dòng)的基礎(chǔ)上與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用,改善血糖控制。沙格列汀片的重要使用限制:由于1型糖尿病和糖尿病酮癥酸中毒的有效性尚未確定,本產(chǎn)品不用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。本產(chǎn)品與胰島素的聯(lián)合使用尚未研究。

沙格列汀片孕婦用藥:孕婦未進(jìn)行充分、良好的對(duì)照研究,不建議孕婦使用。與其他糖尿病治療藥物一樣,沙格列汀只能在醫(yī)生的指導(dǎo)下用于孕婦,因?yàn)閯?dòng)物生殖研究往往不能預(yù)測(cè)人類的結(jié)果。

給沙格列汀240毫克/公斤后,大鼠可以看到骨盆閉合不完全,發(fā)育遲緩。當(dāng)劑量約為MRHD時(shí),沙格列汀的暴露量為1503倍(AUC,下同),活性代謝物的暴露量為66倍。當(dāng)劑量是MRHD下沙格列汀暴露量的7986倍,活性代謝物暴露量的328倍時(shí),可見母體毒性和胎仔體重下降。兔子給母體毒性劑量200毫克/kg,骨骼變異是MRHD暴露量的1432和992倍左右。二甲雙胍和沙格列汀(沙格列汀MRHD的21倍)合并后,大鼠沒有出現(xiàn)畸形。二甲雙胍與更高劑量的沙格列汀(沙格列汀MRHD的109倍)合用后,可以看出同一母親的兩個(gè)胎兒有顱脊柱裂(罕見的神經(jīng)管缺陷,表現(xiàn)為頭骨和脊柱閉合不全)。二甲雙胍在上述試驗(yàn)中的暴露量相當(dāng)于2000mg/天時(shí)暴露量的4倍。

在母體毒性劑量(相當(dāng)于MRHD下沙格列汀的暴露量)下,雌性大鼠在懷孕第6天至哺乳第20天給予沙格列汀≥當(dāng)雌性和雄性子代體重減輕1629倍,活性代謝物暴露53倍時(shí),無子代功能性或行為毒性。懷孕的老鼠服藥后,沙格列汀可以通過胎盤進(jìn)入胎兒。