前言：

藥物治療的有效性不僅取決于藥物的正確選擇，還取決于合理的用藥方法。在看醫(yī)生時，醫(yī)生根據(jù)病情開處方后，有時會特別告訴他：第一次服用的劑量應(yīng)該“加倍”，或者第一次必須減少。原則是什么？你必須遵守嗎？

病例：

年近花甲的何先生感到頭暈。他去了社區(qū)門診。醫(yī)生診斷他患有原發(fā)性高血壓，并要求他在兩天內(nèi)檢查血壓后給他開降壓藥。由于年底工作繁忙，他自己去藥店買了降壓藥哌唑嗪，并服用了1片(1毫克)。一個小時后，老何突然感到頭暈和昏倒。家人急送他去醫(yī)院搶救，被診斷為哌唑嗪引起的體位性低血壓。醫(yī)生告訴老何，哌唑嗪第一次只能服用半片，以避免“第一劑效應(yīng)”。

目前，世界上有無數(shù)的化學(xué)藥物。就大多數(shù)藥物而言，它們每天服用幾次或幾片。然而，由于藥理性質(zhì)和作用機制的特殊性，一些藥物往往需要采取“第一劑加倍”或“第一劑減少”的方案。

“第一劑加倍”-重拳出擊，嚴(yán)懲不貸

首劑加倍

服用某些抗菌藥物時，最常用的原因是“第一劑加倍”，因為在細菌繁殖的早期階段，加倍可以使藥物在血液中的濃度迅速達到有效值，增強殺菌和抑菌的作用。

若第一劑不加倍，則不能迅速達到有效濃度，會給病菌留下快速繁殖的時間，從而使病菌產(chǎn)生耐藥性，延誤病情治療。

以磺胺異唑片為例，其半衰期約為6小時。如果第一劑加倍，口服后6小時血藥濃度趨于穩(wěn)定，可有效殺滅細菌。如果第一劑不加倍，需要12個小時才能達到穩(wěn)定的血藥濃度，細菌可能會在這幾個小時內(nèi)迅速繁殖。

注意事項

??需要提醒的是，一些患者認為，“第一劑加倍”只需要在他們一生中第一次服用某種藥物時加倍劑量，但事實并非如此。任何藥物停藥后，血液中的藥物濃度都會慢慢降低，直到?jīng)]有療效，所以下次服用時，第一劑仍需加倍。

??另一種誤解是，任何藥物都可以采用“第一劑加倍”的方案，但事實并非如此。臨床上采用第一劑加倍的藥物，

(1)常用于某些抗菌藥物:

①復(fù)方新諾明片、磺胺異唑片等磺胺類抗菌藥物；

②阿奇霉素分散片或阿奇霉素注射液一般用于治療特定感染；

③米諾環(huán)素和四環(huán)素多西環(huán)素，必要時首劑加倍；

④氟康唑是廣譜抗真菌藥物，是治療念珠菌性口咽炎或食管炎、隱球菌性腦膜炎和嚴(yán)重深度念珠菌感染的第一劑。

（2）除抗菌藥物外，口服抗瘧藥物氯喹治療瘧疾時，為了快速控制癥狀，必須加快血液中藥物濃度的增加，以及時抑制紅細胞中的瘧原蟲，因此第一劑需要加倍。

(3)此外，還有一些止瀉藥，如地衣芽孢桿菌(整腸生)、蒙脫石散劑(治療急性腹瀉)、嗜酸性乳桿菌(樂托爾)、鹽酸洛哌丁胺(易蒙停)、碳酸鋰(治療急性菌痢)需要第一劑加倍。

但值得提醒的是，“第一劑加倍”的安全性和必要性應(yīng)由經(jīng)驗豐富的醫(yī)生和藥劑師來判斷和決定。有些藥物貿(mào)然加倍會增加其毒性，或由于其他身體狀況，如肝腎功能不全，不應(yīng)加倍劑量，有時適當(dāng)增加劑量，而不是加倍，也能提高療效。

“第一劑減量”-穩(wěn)扎穩(wěn)打，循序漸進

首劑減量

這是為了患者對某種藥物的耐受性。由于某些藥物的作用較強，如果按常規(guī)劑量給予第一劑藥物，很容易導(dǎo)致患者無法忍受，即第一劑效應(yīng)或第一劑綜合征。為了避免第一劑效應(yīng)的發(fā)生，必須采用“第一劑減量”法。

引起第一劑效應(yīng)的常見藥物主要有：

①治療高血壓的藥物如α-哌唑嗪，受體阻滯劑，β-受體阻滯劑心得安、倍他樂克、硝苯吡啶等鈣離子拮抗劑。

②治療心力衰竭的藥物，如洋地黃正性肌力藥物（如口服制劑地高辛、靜脈制劑西地蘭等）、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（如卡托普利、依那普利等）、血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑等。

③優(yōu)甲樂(左甲狀腺素鈉片)等甲狀腺激素。

④他汀類調(diào)血脂藥(如阿托伐他汀)等。

⑤柳氮磺吡啶等治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的藥物。

第一劑效應(yīng)的發(fā)生率與用藥劑量有關(guān)。開始用藥劑量越大，第一劑效應(yīng)發(fā)生率越高。因此，對于具有這種性質(zhì)的藥物，其劑量應(yīng)從小劑量開始，并根據(jù)病情和耐受性逐漸增加到一般治療劑量。

此外，老年、幼年、懷孕等特殊人群和肝腎功能不全的人應(yīng)考慮減少藥物劑量。為了安全起見，你必須在服藥前仔細閱讀藥物說明書，必要時咨詢專業(yè)醫(yī)生。

雖然第一劑的“添加”和“減少”都是為了達到治療疾病的目的，但“添加”是為了處理病原體，“減少”是為了患者的藥物安全。第一劑“添加”和“減少”方法的應(yīng)用必須根據(jù)具體藥物確定，不能盲目地“添加”和“減少”。