苯甲酸利扎曲普坦片為白色或白色。苯甲酸利扎曲普坦片的主要成分是苯甲酸利扎曲普坦片。那么,苯甲酸利扎曲普坦片的用法和用量是什么呢?
苯甲酸利扎曲普坦片Ames試驗(yàn),V-79CHL細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、大鼠肝細(xì)胞堿性洗脫試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。口服后完全吸收苯甲酸利扎曲普坦片。苯甲酸利扎曲普坦片的平均絕對(duì)生物利用率約為45%,達(dá)到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)未見(jiàn)偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數(shù)的影響。苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)食物的生物利用(F)沒(méi)有明顯的影響,但是達(dá)峰時(shí)間延遲了一個(gè)小時(shí)。
苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力。苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)其他5-HT1受體和5-HT7受體的親和力較低,苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無(wú)明顯活性。苯甲酸利扎曲普坦片對(duì)腦外、顱內(nèi)血管和三叉神經(jīng)末梢的5-HT1進(jìn)行了興奮偏頭痛發(fā)作B苯甲酸利扎曲普坦片可抑制三叉神經(jīng)痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,并發(fā)揮治療偏頭痛的作用。
,苯甲酸利扎曲普坦片的用量:1。成人建議,當(dāng)成人偏頭痛急性發(fā)作時(shí),本產(chǎn)品的第一劑量為5毫克或10毫克。10毫克的療效可能優(yōu)于5毫克,但可能會(huì)增加不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。目前,安慰劑對(duì)比研究尚未確定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用藥的劑量。如果偏頭痛再次發(fā)作,可在第一次用藥2小時(shí)后再用藥,每24小時(shí)用藥劑量不得超過(guò)30mg。平均每30天發(fā)作4次以上頭痛者的用藥安全性尚未得到證實(shí)。2.6-17歲兒童的劑量應(yīng)根據(jù)兒童體重調(diào)整,推薦劑量:體重<體重40kg(88lb)為5mg≥40kg(88lb)為10mg。6-17歲兒童在24小時(shí)內(nèi)使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到證實(shí)。3.用普萘洛爾患者的劑量調(diào)整成人同事用普萘洛爾的成人患者。本產(chǎn)品推薦劑量為5mg,24小時(shí)內(nèi)用藥不得超過(guò)3次(即15mg)。兒童病人的體重≥同時(shí)使用普萘洛爾40kg(88lb)的兒童患者:本品推薦劑量為5mg(24小時(shí)內(nèi)最大劑量為5mg),體重為5mg<使用普萘洛爾治療的40kg(88lb)兒童患者不建議使用本產(chǎn)品。
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