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左乙拉西坦片為橢圓形薄膜包衣片(藍色片250mg,黃色片500mg,白色片1000mg),去除包衣后呈白色。主要成分是左乙拉西坦?;瘜W名稱:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。那么,左乙拉西坦片和抗癲癇藥物是如何合用的呢?

左乙拉西坦片的吸收完全性和線性關系可根據(jù)口服劑量mg/kg預測左乙拉西坦片的血藥濃度,因此無需監(jiān)測左乙拉西坦片的血藥濃度。左乙拉西坦片口服后吸收迅速,左乙拉西坦片口服絕對生物利用率接近100%。左乙拉西坦片給藥1.3小時后,血藥濃度達到峰值。如果每天給藥2次,2天后達到穩(wěn)態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg和1000mg,典型峰值濃度為31和43μg/ml。左乙拉西坦片的吸收時間與劑量無關,食物攝入不影響吸收速度。

左乙拉西坦片濃度高達10um時,左乙拉西坦片對苯二氮卓類等多種已知受體無親和力,GABA、甘氨酸、NMDA、再次攝取位點和第二信使系統(tǒng)。左乙拉西坦片體外試驗表明,對神經(jīng)元電壓門控制的鈉離子通道或T-型鈣電流無影響。左乙拉西坦片不能直接易化GABA的神經(jīng)傳遞,但研究表明,它對培養(yǎng)的神經(jīng)元GABA和甘氨酸門控電流負調節(jié)子的活性有抵抗作用。左乙拉西坦片在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和和和三維選擇性神經(jīng)元組合點,但目前尚不清楚該組合點的識別和功能。

左乙拉西坦片與抗癲癇藥物合用,評估了臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥、丙戊酸鈉)的血清濃度。數(shù)據(jù)顯示,左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血液濃度。這些常用的抗癲癇藥物不影響藥物的代動力學特性。